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Bicalutamide
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top
La mwoqbicalutamide è un composto chimico prevalentemente usato come farmaco mwogantiandrogeno per la cura del mwowtumore alla prostata,cite-ref-ahfs2016-8-0[8] rappresentando l'antiandrogeno più utilizzato per questa patologia ed è stato prescritto a milioni di pazienti affetti da tale malattia.cite-ref-mukherjipezaro2012-9-0[9]cite-ref-pchejetskialshaker2014-10-0[10]cite-ref-campbell2014-11-0[11]cite-ref-hhs2010-12-0[12]
Tra i diversi nomi col quale viene venduto, quello più diffuso è mwuqCasodex. Può essere acquistabile come mwugmedicinale equivalentecite-ref-ric2015-13-0[13] ed è venduto in più di 80 paesi.cite-ref-drugs-com-2-14-0[14]cite-ref-ak1999-15-0[15]cite-ref-astrazeneca1999-16-0[16]
È tipicamente impiegato in combinazione a farmaci che agiscono sugli mwzaormoni del rilascio delle gonadotropine o alla mwzqrimozione chirurgica dei testicoli per la cura del tumore alla prostata in stadio metastatico.cite-ref-wassstewart2011-17-0[17]cite-ref-ahfs2016-8-1[8]cite-ref-shergillarya2010-18-0[18] Altri utilizzi sono la cura dell'mwcgirsutismo nelle donne,cite-ref-williamsbigby2009-19-0[19] del mwdwpriapismo negli uominicite-ref-yuandesouza2008-20-0[20] e della mwfapubertà precoce nei bambini.cite-ref-jamesongroot2015-21-0[21] Può fungere da componente integrante nella mwgqterapia ormonale di una mwggdonna transessuale.cite-ref-gooren2011-22-0[22]
Contents
• Storia
• Note
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Storia
Il composto è stato brevettato nel 1982 e approvato per l'utilizzo in ambito medico nel 1995.cite-ref-fischerganellin2006-23-0[23]
È presente nella mwlqlista dei farmaci essenziali dell'mwlgOrganizzazione mondiale della sanità, che comprende i più sicuri ed efficaci medicinali di cui un mwlwsistema sanitario non può fare a meno.cite-ref-who19th-24-0[24]
Farmacodinamica
La bicalutamide appartiene alla classe dei farmaci mwngantiandrogeni non steroidei (AANS).cite-ref-dart2004-2-1[2]
La sua funzione è quella di mwpabloccare il mwpqrecettore androgeno (RA) al quale normalmente si legano gli mwpgormoni sessuali mwpwandrogeni, mwqatestosterone e mwqqdiidrotestosterone (DHT).cite-ref-singhgauthier2000-25-0[25]
Non riduce la quantità degli androgeni,cite-ref-dart2004-2-2[2] tuttavia bloccandone i ricettori può avere un effetto mwswestrogenico negli uomini.cite-ref-iiibarbieri2013a-26-0[26]cite-ref-marcusfeldman2007-27-0[27]cite-ref-mahlerverhelst1998-28-0[28]
L'assunzione di questa sostanza negli uomini può causare mwwqdolore ai capezzoli, mwwgcrescita del seno e mwwwvampate di calore.cite-ref-ahfs2016-8-3[8] Altri effetti collaterali meno comuni sono la completa femminilizzazione del corpo maschile e la disfunzione sessuale.cite-ref-pmid20626600-29-0[29]
Nei soggetti di sesso femminile il farmaco sembra produrre pochi effetti collaterali, tuttavia il suo utilizzo da parte delle donne è sconsigliato dalla mwzqFood and Drug Administration (FDA).cite-ref-shapiro2012-30-0[30]cite-ref-ahfs2016-8-4[8]
L'uso durante la gravidanza può danneggiare il feto.cite-ref-ahfs2016-8-5[8]
Nei test clinici, la bicalutamide ha causato l'aumento degli enzimi epatici in circa l'1% dei pazienti che l'hanno assunta.cite-ref-fdalabel-31-0[31]cite-ref-wellington2006-32-0[32] Raramente sono stati registrati casi di mw5aepatotossicità e tossicità polmonare.cite-ref-ahfs2016-8-6[8]cite-ref-dart2004-2-3[2] Sebbene i rischi legati al fegato siano minimi, è consigliato effettuare degli esami epatici durante la cura.cite-ref-ahfs2016-8-7[8]
Farmacocinetica
La sostanza è mw8wben assorbita, la sua assunzione non è influenzata dal cibo e l'mw9aemivita misura circa una settimana.cite-ref-cockshott2004-1-4[1]cite-ref-ahfs2016-8-8[8]
Note
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